Antibiotiklar ta'sir mexanizmi: bulsin

Siz inqilobiy rivojlanishi XX asr penitsillin kashfiyoti bo'ldi, deb aytish mumkin. Ikkinchi jahon urushi paytida, birinchi antibiotik septisemi yarador askarlar millionlab najot berdik. Penitsillin samarali va jiddiy yoriqlar, septik jarohatlarda bilan jiddiy infektsiyalari turli xil vaqt arzon dori da bo'ldi. Vaqt o'tishi bilan, u sintez qilindi, va boshqa antibiotiklarga darslari.

Bosh xususiyatlari

patogen mikroorganizmlarning ayrim guruhlar halok yoki ularning o'sishini yoki avjga oldini olish imkoniga ega tabiiy yoki yarim sintetik kelib chiqishi moddalar - Bugun antibiotiklar keng dunyoga tegishli mahsulotlar, bir qator mavjud. antibiotiklar spektrlarning ta'sir mexanizmlari har xil bo'lishi mumkin. Vaqt, yangi turlari va antibiotik o'zgartirishlar. Bu ularning xilma-xilligi tizimlashtirish talab hisoblanadi. Bizning vaqt ichida, biz bir harakat va qator mexanizmi ko'ra antibiotik tasnifi, shuningdek kimyoviy tuzilishi yilda qabul qilingan. harakat o'z mexanizmi ko'ra bo'linadi:

• o'sish yoki patogen mikroorganizmlar avjga bostirish bakteriostatları;
• bakteriyalar qirg'in hissa mikrob,.

antibiotiklar harakatlar asosiy mexanizmlari:

• bakterial hujayra devorining buzilishi;
• bakterial hujayra ichida oqsil sintezi tiyilish;
• sitoplazmatik membrananing buzilishi o'tkazuvchanligi;
• RNK sintezi tiyilish.

Beta-laktam antibiotiklardan - Penitsillin

quyidagicha bu moddalar kimyoviy tuzilishi ko'ra tasniflanadi.

Beta-laktam antibiotiklardan. mikroorganizmlarning hujayralari tashqi membrana asoslarini - harakat laktam antibiotiklardan mexanizmi peptidoglycan sintez ishtirok fermentlarni bog'lash funktsional guruh qobiliyatiga bog'liq. Shunday qilib, u o'sishi yoki bakteriyalar ko'payish tugatish uchun hissa hujayra devorlari shakllanishini, cheklangan. Beta-laktam'lar kam zaharli bo'lishi, va shu bilan birga yaxshi bakteritsid ta'sir. Ular yirik guruh vakili va shunga o'xshash kimyoviy tuzilishga ega guruhga bo'linadi.

Penitsillin - qoliplari va bakteritsid ta'sir ma'lum koloniyalari ozod moddalarning bir guruh. Ta'sir mexanizmi antibiotiklar penitsillin ning tufayli mikroorganizmlarning hujayra devorining vayron tomonidan, ularni halok bo'lishi uchun. Penitsillin tabiiy yoki yarim sintetik kelib chiqishi va harakatlar keng spektrini aralashmalar - ular streptokokklar va stafilokokklar oqibatida ko'plab kasalliklarni davolashda foydalanish mumkin. Bundan tashqari, ular Ibratli-organizmni ta'sir holda, faqat mikroorganizmlar bo'yicha harakat bilan seçicilik xususiyatiga ega. Penitsillin unga bakterial qarshilik yuzaga o'z ichiga kamchiliklari bor. uning kam zaharliligi va kam xarajat tufayli meningokok va streptokok infektsiyalari qarshi kurash uchun ishlatiladigan eng keng tarqalgan tabiiy penitsillin G, penitsillin Of. Biroq, uzoq muddatli qabul qilish uchun shunday qilib, uning samaradorligini kamaytirish, dori organizmning immunitet bo'lishi mumkin. Yarim sintetik Penitsillin amoksitsillin, ampisilin - odatda kerakli xususiyatlarini bermoq uchun kimyoviy modifikatsiya tomonidan tabiiy olingan. Ushbu dorilar biopenitsillinam chidamli bakteriyalar qarshi yuqori faolligini bor.

Boshqa beta-laktam

Sefalosporinler Shu nomi zamburug'lar olingan qilinadi va ulardan tuzilishi bir xil salbiy reaksiya tushuntiradi penitsillinlar tuzilishi o'xshash. Sefalosporinler to'rt avlodlar uchun hisob. stafilokokklar yoki streptokokklar oqibatida birinchi avlod dorilar yumshoq infektsiyalari davolashda eng tez-tez ishlatiladi. Gram-manfiy bakteriyalar qarshi yanada faol, ikkinchi va uchinchi avlod sefalosporinler, va moddaning to'rtinchi avlod - qattiq infektsiyalari ta'sir qilish uchun foydalaniladigan eng kuchli dorilar.

Karbapenemlarga samarali gramm-musbat, gramm-manfiy va anaerob bakteriyalar ustida harakat. Ularning ijobiy xususiyati ham uning qo'llash uzoq muddat keyin dori uchun bakterial qarshilik yo'qligi hisoblanadi.

Monobactams ham beta-laktam murojaat va antibiotiklar harakatlar o'xshash mexanizmi bor, bakteriyalar hujayra devorlari ustida ta'siri bo'ladi. Ular turli infektsiyalari turli xil davolash uchun ishlatiladi.

makrolidler

Bu ikkinchi guruh hisoblanadi. Makrolidler - bir murakkab tsiklik tuzilishga ega tabiiy antibiotiklar. Ular ko'phad lakton rishtasi bog'langan uglevod yarımlar vakili. halqasida uglerod atomlarining soni dori xususiyatlari bog'liq. , 14- ajrata 15 va 16-a'zoli bir aralashmalar. mikroblar harakatlar spektri keng kifoya. mikrob hujayrasining ustida antibiotiklar ta'sir mexanizmi, shunday qilib, buzilishi ribozomlara bilan reaksiyalarning va bilan kamerada oqsil sintezi peptid zanjiri yangi monomer Kiritilgan reaktsiyalar cheklash mikroorganizmlar. immun tizimi hujayralari yig'ilib, makrolidler amalga va mikroblar hujayra ichidagi o'ldirish.

Makrolidler eng xavfsiz va kam zaharli va nafaqat gram-musbat, lekin salbiy bakteriyalar qarshi ma'lum antibiotiklar o'rtasida samarali bo'ladi. Ularning foydalanish kiruvchi yon reaksiyalar kuzatilishi emas. Bu antibiotiklar bakteriostatik ta'sir bilan ifodalanadi, lekin yuqori konsentrasiyalarda, pnömokokların kuni bakteritsid ta'sir va ba'zi boshqa mikroorganizmlarni bo'lishi mumkin. makrolidleri ishlab chiqarish uchun bir usul tabiiy va yarim sintetik bo'linadi kabi.

tabiiy makrolidler eritromitsin sinfida birinchi dori o'tgan asrning o'rtalarida olingan va penitsillin qarshi chidamli gramm-musbat bakteriyalar qarshi muvaffaqiyatli qo'llanilmoqda. Bu guruhda dori yangi avlod, 20-asrning 70-yillarda paydo bo'lgan va keng hozirgacha ishlatiladi.

azolides va ketolides - Makrolit antibiotiklardan ham yarim. to'qqizinchi va o'ninchi uglerod atomlari azot atomini kiritilgan o'rtasida, molekula ichida lakton rishtasi Azolide. Vakili azolides azitromisin gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalar, ayrim anaerobların tomon harakat va faoliyat keng spektri bo'ladi. Bu eritromitsin bilan solishtirganda, va unda yig'ilib mumkin, ancha barqaror kislotali muhitda bo'ladi. Azitromisin nafas olish yo'llari, siydik yo'llari, ichak, teri va boshqalar kasalliklarga turli ishlatiladi.

Uchinchi atom Keto lakton rishtasi birikib tomonidan tayyorlangan Ketolides. Ular makrolidlerle bilan solishtirganda, kam odat-hosil qiluvchi bakteriyalar bor.

tetratsiklinlar

Tetratsiklinlar polyketides bir sinf bor. Bu antibiotiklar keng spektrli bakteriostatik ta'sir. Ularning birinchi vakili - KLORTETRASİKLİN, o'tgan asrning aktinomiset madaniyatlar bir o'rtasida izolyatsiya qilindi, shuningdek, yorqin qo'ziqorinlarni chaqirdi. Bir necha yil o'tgach, kiruvchi oksitetratsiklin Shu qo'ziqorin koloniyasidan qabul qilindi. Bu guruhda uchinchi a'zosi birinchi uning chloro lotin, bir kimyoviy modifikatsiya tomonidan yaratilgan tetratsiklin, deb, va bir yil o'tib ham aktinomiset izolyatsiya qilingan. tetratsiklin guruhi Boshqa barcha dorilar bu moddalar yarim sintetik sanab chiqing.

Bu barcha moddalar kimyoviy tuzilishi va ko'pgina gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalar shakllari, ba'zi viruslar va sodda hayvonlar qarshi faoliyati xususiyatlari o'xshash. Ular, giyohvandlik va mikroorganizmlar chidamli. bakterial hujayra antibiotiklar ta'sir mexanizmi oqsil biosintezi jarayonida uni bostirish uchun bo'ladi. giyohvand moddalar molekulalari harakat gram-manfiy bakteriyalar , ular oddiy diffuziya bilan hujayralarga o'tadi. gramm-musbat bakteriyalar antibiotik zarrachalar kirib mexanizmi hali yomon tushuniladi, lekin tetratsiklin molekulalari murakkab birikmalar hosil qilish bakteriyalar hujayralarida mavjud ba'zi metallarning ionlari bilan o'zaro o'ylash bor. Shunday qilib bakterial hujayra uchun zarur bo'lgan oqsil sintez paytida zanjirning bir farq bor. Tajribalar bakteriostatik KLORTETRASİKLİN oqsil sintezini inhibe qilish uchun etarli konsentrasiyalarda isbotladi, lekin nuklein kislota sintez taqiqlash uchun dori kontsentratsiyasi yuqori talab qiladi.

Tetratsiklinlar buyrak kasalliklari, turli xil teri infektsiyalari, nafas olish va boshqa ko'plab kasalliklarga qarshi kurashda ishlatiladi. Zarur bo'lsa, ular Penisilin o'rniga, lekin so'nggi yillarda, tetrasiklinler foydalanish sezilarli darajada tufayli antibiotiklar, bu guruh mikroorganizmlar qarshilik paydo bo'lishiga, pasaydi. tufayli unga qarshilik yuzaga dori kamaydi davolash xususiyatlari natijasida hayvon ozuqa bir hissa, deb antibiotik foydalanish o'ynadi salbiy roli. uni bartaraf etish uchun, antibiotiklar mikroblarga qarshi harakatlar turli mexanizmini ega turli dori kombinatsiyasi bilan tayinlanadi. Misol uchun, davolash ta'siri tetratsiklinlar va streptomitsin bir vaqtning o'zida qo'llash orqali rivojlangan.

aminoglikozitler

Aminoglikozitler - faoliyat juda keng spektri bilan tabiiy va yarim sintetik antibiotiklar, molekula qoldiqlari o'z ichiga olgan aminosaharidov. U o'tgan asrning o'rtalarida ray zamburug'lar koloniyalari izolyatsiya va faol infektsiyalari turli davolashda ishlatiladigan birinchi aminoglikozid streptomitsin, bo'ldi. bakteriyalar kabi, dedi guruhi antibiotiklar, hatto kuchli tushgan immunitet da samarali bo'ladi. mikrob hujayrasining ustida antibiotiklar ta'sir mexanizmi bakteriyalar hujayra reaksiyalarda oqsil sintezining oqsillar va ribozomlar mikroorganizmlarning qirg'in bilan kuchli kovalent bog'lari shakllantirish hisoblanadi. Shuningdek, bakterial hujayralar oqsil sintezini buzgan tetrasiklinler va makrolidlerle ning bakteriostatik harakatga qarshi to'liq, mexanizmi aminoglikozid bakteritsid ta'sir tushunib bo'lmaydi. Biroq, u aminoglikozitler faqat aerob sharoitda faol ekanligini ma'lum, shuning uchun ular kambag'al qon ta'minoti bilan to'qimalarda kam samaradorligini ko'rsatish etiladi.

birinchi antibiotik keyin - penitsillin va streptomitsin, ular shunday keng tez orada bu dori uchun ishlatiladigan mikroorganizmlarni olish muammo bor edi, har qanday kasallikning davolash foydalanish boshladi. Ayni paytda, streptomitsin sil yoki bunday vabo kabi, bugungi kunda kamdan-kam infektsiyalari davolash uchun dori-darmonlar, boshqa so'nggi avlod bilan birga, asosan, qo'llaniladi. Boshqa hollarda, shuningdek, aminoglikozid antibiotikning birinchi avlod kanamisin, tayinlangan. Biroq, kanamisin hozirda afzal gentamisin yuqori zaharliligi uchun - ikkinchi avlod, uchinchi avlod va amikasin tayyorlash tayyorlash bir aminoglikozid - u kamdan-kam hollarda mikroorganizmlar unga moyillikni oldini olish uchun ishlatiladi.

chloromphenicol

Levomitsetin yoki chloromphenicol, yirik viruslar ko'pgina gram-musbat va gram-manfiy organizmlar bir qator faol harakatlar keng ko'lamli bilan tabiiy antibiotik, deb. kimyoviy tuzilishi nitrofenilalkilaminov olingan, birinchi 20-asr o'rtalarida aktinomiset madaniyati olingan va ikki yil o'tib ham kimyoviy sintez qilindi.

Levomitsetin mikroorganizmlar bo'yicha bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. bakterial hujayra antibiotiklar ta'sir mexanizmi qachon oqsil sintezi ribozomlara peptid obligatsiyalar katalizator shakllantirish jarayonining faoliyatini bostirish uchun bo'ladi. xloramfenikolga bakteriyalar qarshilik juda sekin rivojlanadi. kasallik ich terlama yoki shigellosis ishlatiladigan dori.

Glikopeptidler va lipopeptides

Glikopeptidler - mikroorganizmlarning ayrim shtammlari faoliyatini bir tor spektr bilan tabiiy yoki yarim sintetik antibiotiklar bo'lgan bir uslub peptid aralashmalar. Ular grammusbat bakteriyalar ustida bakteritsid ta'sir ko'rsatishi, va unga qarshilik taqdirda penitsillin almashtirish mumkin. mikroorganizmlar haqida antibiotik ta'sir mexanizmi, shunday qilib, ularning sintezini to'xtatib, aminokislotalar va hujayra devori peptidoglycan bilan aloqalarning shakllanishi bilan izohlash mumkin.

Birinchi Glikopeptid - vankomisin, Hindiston tuproq olingan aktinomiset, ishlab chiqarilgan edi. Hatto naslchilik mavsumda, mikroorganizmlar qarshi faol tabiiy antibiotik. Dastlab, vankomisin infektsiyalari davolashda unga penitsillin allergiya holda o'rniga ishlatilgan. Biroq, dori qarshilik o'sish jiddiy muammoga aylandi. glikopeptid guruhdan bir antibiotik - 80 yillarda u teikoplaninin olindi. U shu infektsiyalari etib tayinlandi va gentamisin bilan birga, u yaxshi natija beradi edi.

Streptomyces izolyatsiya qilingan lipopeptides - 20-asr, antibiotiklar, yangi guruh oxirida. Kimyoviy ular tsiklik lipopeptides bo'ladi. beta-laktam dori va glikopeptid chidamli gramm-musbat bakteriyalar, va stafilokokklar qarshi bakteritsid ta'sir namoyish harakatlar tor spektr bilan bu antibiotik.

allaqachon ma'lum bo'lgan sezilarli darajada farq antibiotiklar ta'sir mexanizmi - kaltsiy huzurida lipopeptide shakllari zararli Uyali o'lsa, shunday qilib, depolarizasyon va oqsil sintezi, uning buzilishiga olib keladi bakteriyalar hujayra membranasi bilan mustahkam aloqalarni ionlari. lipopeptides sinfida birinchi vakili - daptomycin.

tufayli antibiotiklar harakatlar mutlaqo yangi mexanizmi moddaning tuzilishi, jumladan, deb aslida ko'ndalang qarshilik yo'qligini, yoki hech bo'lmaganda juda sekin uning shakllanishi - daptomycin nisbatan bakteritsid faoliyati muhim tezligini, va eng muhimi Qayd mumkin.

polyenes

Keyingi guruh - polyene antibiotiklar. Bugun zamburug'li kasalliklar katta to'lqin davolash qiyin bor. tabiiy yoki yarim sintetik polyene antibiotiklar - ularni antifungal moddalar bilan kurashish uchun. birinchi antifungal dori Streptomyces madaniyati izolyatsiya qilingan nistatin, boshladi o'tgan asrning o'rtalarida hali. griseofulvin, Levorinum va boshqalar - Bu davrda tibbiy amaliyot zamburug'li madaniyatlar turli olingan ko'plab polyene antibiotiklar, kiritilgan. Biz faqat polyenes foydalanish allaqachon to'rtinchi avlod oldi. Common nomi, ular molekulalari bir necha ikki obligatsiyalar borligi tufayli bor.

tufayli zamburug'lar ham hujayra membranasining sterolleri bilan kimyoviy obligatsiyalar shakllantirish polyene antibiotiklar ta'sir mexanizmi. Polyene molekula shunday hujayra membranasi ichida ko'milgan va shakllari komponentlar uning bartaraf qilish bosh, tashqi ko'rinishdan hujayralarni kengaytirish orqali kanalni Simli ion. fungisit - past dozalarda polyenes fungistatic faoliyatini va yuqori ega. Biroq, ularning faoliyati bakteriya va viruslar bilan qoplangan emas.

Polimiksin - tuproq bakteriyalar si yoki bir oz tomonidan ishlab chiqarilgan tabiiy antibiotiklar. davolash, ular o'tgan asrning 40-yillarida ishlatilgan. Ushbu formülasyonlar uning vayron sabab mikroorganizmlar hujayralari sitoplazmatik membrananing zarar tufayli kelib chiqadigan bakteritsid ta'sir, farq qiladi. gramm-manfiy bakteriyalarga qarshi samarali polimiksin va kamdan-kam hollarda qo'shadi mikroorganizmlar bo'ladi. Biroq, juda yuqori zaharlash davolash o'z foydalanishni cheklaydi. Bu guruh moddalar, - polimiksin sulfat va polimiksin sulfat M va faqat tayyorgarlik zaxiralari sifatida kamdan-kam hollarda ishlatiladi.

o'simta qarshi antibiotiklar

Actinomycin ba'zi ray qo'ziqorin ishlab chiqarilgan, bir sitostatik ta'sir bor. tarkibida tabiiy actinomycins ularning biologik faolligini aniqlash peptid zanjirlarini hromopeptidami turli aminokislotalar mavjud. Actinomycin o'simta qarshi antibiotik kabi mutaxassislar e'tiborini jalb. tufayli ikki spiral mikroorganizmlar DNK va shu RNK sintezini bloklash bilan dori peptid zanjirlarini etarlicha barqaror obligatsiyalar shakllantirish ta'sir mexanizmi.

Dactinomycin, 20-asrning 60-yillarida, natijada u onkologik davolashda foydalanish topgan birinchi antikanser razvedka bo'lgan. Biroq, bu dori yon ta'siri katta raqamiga tufayli kamdan-kam hollarda ishlatiladi. Endi biz yanada faol o'smaga qarshi dorilar olingan.

Antrasiklinlerin - juda kuchli anti-o'simta agenti Streptomyces izolyatsiya qilingan. DNK zanjirlar va bu zanjirlar tanaffus bilan uchlik majmualar shakllanishi bilan bog'liq antibiotik ta'sir mexanizmi. Va tufayli saraton hujayralarini oksidlanmoq erkin radikallar ishlab chiqarish uchun Mikroblarga qarshi ikkinchi imkon mexanizmi.

tabiiy antrasiklinlerin Of Daunorubisin va doxorubicine deb atash mumkin. bakteriyalar ustida harakat o'z mexanizmi ko'ra antibiotik tasnifi mikrobisidal ularni tasniflaydi. Biroq, ularning yuqori zaharlash sintetik tayyorlangan yangi aralashmalari uchun qo'ng'iroq qilish majbur. Ularning aksariyati muvaffaqiyatli onkologiya ishlatilgan.

Antibiotiklar uzoq tibbiy amaliyot va inson hayotining bir qismi bo'lib kelgan. ularga rahmat, asrlar davomida bedavo hisoblangan ko'pgina kasalliklarni, mag'lub bo'ldi. Ayni paytda, harakat va spektridan mexanizmi ko'ra, balki ko'plab boshqa xususiyatlari haqida antibiotiklar tasnifi nafaqat talab bu moddalar bir xilma-xilligi, bor.